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474 - Semaglutide per la perdita di peso

[Tempo di lettura: 9 min] 
La semaglutide, un agonista del recettore GLP-1, è stata approvata anche per la perdita di peso in pazienti non diabetici. I primi studi documentano una perdita di peso modesta (10%) con ripresa dei chili persi alla sospensione della terapia. Per il momento non è stata dimostrata un’efficacia sulle complicanze cardiovascolari dell’obesità e gli effetti avversi della terapia sono importanti.

Nell'Unione Europea, la semaglutide (Ozempic°) è stata approvata nel 2019 per l'uso nel diabete di tipo 2. Nel 2022, è stata approvata anche per la perdita di peso in pazienti in sovrappeso e obesi, con il nome commerciale: Wegovy°.

La semaglutide non è il primo agonista del recettore GLP-1 ad essere autorizzato in questa situazione: nel 2015 la liraglutide (Victoza° con l’indicazione per il diabete) è stata autorizzata per questa indicazione con il nome commerciale Saxenda°.

Gli agonisti del recettore GLP-1 aumentano la secrezione di insulina e riducono quella di glucagone, con effetto ipoglicemizzante. Inoltre, rallentano lo svuotamento gastrico e riducono l'assunzione di cibo, con conseguente calo ponderale.

Nell'Unione Europea la liraglutide è approvata come iniezione sottocutanea quotidiana. Negli adulti con un peso medio di 110 kg ha dimostrato una riduzione media del peso di circa il 5% dopo un anno di trattamento rispetto a placebo, con un riacquisto, almeno parziale, del peso dopo la sospensione.

La semaglutide è stata approvata per il diabete di tipo 2 come iniezione sottocutanea settimanale.

Uno studio randomizzato, in doppio cieco, controllato con placebo (SELECT), iniziato nel 2018, su 17.500 pazienti, sta valutando la semaglutide sulle complicanze cardiovascolari del sovrappeso o dell'obesità. I risultati sono attesi per l’autunno 2023.


Confronto semaglutide vs liraglutide

Semaglutide (iniezioni settimanali) e liraglutide (iniezioni quotidiane) sono state confrontate contro placebo in uno studio randomizzato su 338 pazienti non diabetici, obesi (BMI ≥30 kg/m²) o con un BMI compreso tra 27 e 30 kg/m² e un fattore di rischio cardiovascolare.

In media, i pazienti pesavano 105 kg, con BMI di 37,5 kg/m². Tutti hanno ricevuto consigli sulla dieta e sull'attività fisica.

I confronti erano in doppio cieco rispetto al placebo, ma non tra gli agonisti del recettore GLP-1.

Il dosaggio della semaglutide veniva aumentato ogni quattro settimane per 16 settimane, con un obiettivo di 2,4 mg a settimana.

La dose target di liraglutide (3 mg al giorno) è stata raggiunta in almeno 4 settimane, con aumenti settimanali della dose.

In caso di eventi avversi, la dose di semaglutide veniva ridotta, mentre nel gruppo liraglutide, il trattamento veniva sospeso ed eventualmente ripreso.

Queste differenze spiegano il maggior numero di sospensioni nel gruppo liraglutide (20% vs 10%), che potrebbe averne ridotto l'efficacia.

Dopo 68 settimane, la perdita di peso media era del 16% nel gruppo semaglutide, 6% nel gruppo liraglutide, 2% nei gruppi placebo.


Semaglutide per il calo ponderale

Per la perdita di peso, la valutazione della semaglutide comprende tre studi randomizzati, in doppio cieco, controllati con placebo, della durata di 68 settimane: due studi su 2500+ pazienti non diabetici; uno studio su 1200+ pazienti diabetici di tipo 2.

In questi studi, il peso iniziale medio era di circa 103 kg e il BMI di 37 kg/m².

La perdita di peso media è stata maggiore nei gruppi semaglutide rispetto ai gruppi placebo: 15% contro il 4% di riduzione in entrambi gli studi su 2500+ pazienti non diabetici, il 10% contro il 3% di riduzione nello studio su pazienti diabetici di tipo 2.

In uno studio con una prima fase non comparativa, circa 800 pazienti con peso medio di 96 kg, con BMI di 34 kg/m², hanno assunto semaglutide per 20 settimane.

Hanno perso in media l'11% del loro peso corporeo. In una seconda fase comparativa, dopo la randomizzazione, sono stati sottoposti a doppio cieco e hanno continuato ad assumere semaglutide o placebo, per un massimo di altre 48 settimane.

I pazienti che continuavano la semaglutide hanno continuato a perdere peso (diminuzione media dell'8% rispetto alla fine della fase non comparativa), mentre quelli che assumevano il placebo hanno ripreso peso con un aumento medio del 7%.


Effetti avversi

Come altri agonisti del recettore GLP-1, gli effetti avversi della semaglutide sono frequenti: disturbi digestivi (nausea, vomito, diarrea, stipsi, occlusioni intestinali); insufficienza renale; calcoli biliari e pancreatite; ipoglicemia, soprattutto in associazione a insulina o una sulfanilurea; reazioni nel sito di iniezione.

Sono state segnalate neoplasie del pancreas e della tiroide, gozzo, aumento della frequenza cardiaca, aritmie e un aumento del rischio di peggioramento della retinopatia diabetica.

Esistono segnalazioni post-marketing di pancreatiti acute, talvolta fatali, reazioni di ipersensibilità (anafilassi, angioedema, rash cutaneo) ed epatiti.

Nello studio di confronto tra semaglutide e liraglutide, sono stati segnalati eventi avversi gravi nell'8% dei pazienti nel gruppo semaglutide, nell'11% nel gruppo liraglutide e nel 7% nei gruppi placebo.

Stipsi, diarrea, vomito ed eruttazioni sembravano più frequenti nel gruppo semaglutide, mentre i disturbi psichici (soprattutto insonnia), le reazioni nel sito di iniezione e i disturbi delle vie biliari sembravano più frequenti nel gruppo liraglutide.

Nei gruppi trattati con semaglutide si osservavano anche un maggior numero di disturbi neurologici, soprattutto cefalea, vertigini; astenia; ipotensioni e sincopi. È stata segnalata anche alopecia.

Questi eventi avversi sono stati aggiunti alla scheda tecnica europea.

Come altri agonisti del recettore GLP-1, la semaglutide rallenta lo svuotamento gastrico e provoca diarrea, e ciò può causare una diminuzione dell'assorbimento di altri farmaci orali come i contraccettivi.

Gli studi sugli animali hanno mostrato un effetto teratogeno della semaglutide. Esistono dati limitati sull'uso nelle donne in gravidanza. In scheda tecnica, la gravidanza è una controindicazione, con la raccomandazione di non utilizzare semaglutide durante la gravidanza, né nei 2 mesi precedenti la gravidanza, data la sua emivita di eliminazione plasmatica di circa 1 settimana.

In pratica - Nei pazienti obesi o in sovrappeso con fattori di rischio cardiovascolare, al momento non è stata dimostrata l’efficacia degli agonisti del recettore GLP-1 nel prevenire le complicanze dell'eccesso di peso.

Sono farmaci con effetti avversi frequenti e talvolta gravi.

Gli studi, condotti su pazienti con un peso medio di circa 100 kg e un indice medio di massa corporea superiore a 30 kg/m², hanno mostrato una perdita di peso di circa il 10% con semaglutide rispetto ai farmaci di confronto.

Una parte del peso perso è stata riacquistata dopo la sospensione del trattamento.

I revisori della rivista Prescrire sconsigliano l’utilizzo della semaglutide per il calo ponderale fino a quando non saranno pubblicati in dettaglio i risultati completi dello studio "SELECT" che valuta l'effetto di semaglutide sulle complicanze cardiovascolari dell'eccesso di peso.




Semaglutide (Wegovy°) for excess body weight. No proven efficacy against clinical complications as of late 2022
Prescrire International 2023 ; 32 (245) : 36-38

Semaglutide Effects on Heart Disease and Stroke in Patients With Overweight or Obesity (SELECT)
ClinicalTrials.gov

Effect of Weekly Subcutaneous Semaglutide vs Daily Liraglutide on Body Weight in Adults With Overweight or Obesity Without Diabetes: The STEP 8 Randomized Clinical Trial.
JAMA. 2022 Jan 11;327(2):138-150






Gilberto Lacchia - Pubblicato 28/03/2023 - Aggiornato 28/03/2023

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