165 - Bupropione per smettere di fumare

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È stato il primo farmaco non nicotinico approvato per la cessazione del fumo. Il meccanismo d'azione non è del tutto noto; si presume che determini un re-uptake di dopamina e noradrenalina nel sistema mesolimbico.

Una metanalisi Cochrane del 2014 su 44 studi randomizzati supporta l'efficacia del bupropione nel trattamento della dipendenza da nicotina e conclude che il bupropione aumenta significativamente il tasso di astinenza a lungo termine rispetto al placebo.

Posologia - In Italia il bupropione è disponibile in compresse da 150 mg a rilascio prolungato (Zyban°).

• La terapia va iniziata una settimana prima della data di cessazione del fumo, poiché sono necessari 5-7 giorni per raggiungere livelli ematici stabili.
• Smettere bruscamente di fumare sembra essere più efficace, anche se una riduzione graduale del fumo è un'alternativa accettabile: 50% di riduzione del fumo entro la 4a settimana, seguita da un'altra riduzione del 50% entro l'8a settimana e dalla cessazione completa entro la 12a settimana.
• La dose raccomandata di bupropione è di 150 mg/d per 3 giorni, quindi 150 mg due volte al giorno. In chi non tollera il dosaggio pieno, può essere mantenuta la dose di 150 mg/d fino alla fine della terapia. Due studi randomizzati hanno infatti rilevato che la dose di 150 mg/d era efficace quanto la dose di 300 mg/d e associata a meno effetti collaterali.
• Si consiglia la terapia per 7-12 settimane. In singoli casi si può prendere in considerazione una maggiore durata del trattamento, in base ai precedenti tentativi di smettere di fumare e alle preferenze del paziente.

Sicurezza - Il bupropione è controindicato nei pazienti con epilessia o predisposizione alle convulsioni perché riduce la soglia convulsiva. Il rischio è dose-dipendente ed è più spesso descritto in caso di sovradosaggio e/o in pazienti con altri fattori di rischio per convulsioni (p.es. astinenza acuta da alcol o benzodiazepine).

Il bupropione è anche controindicato in caso di disturbo bipolare, disturbi del comportamento alimentare, tumori del sistema nervoso centrale e cirrosi epatica grave. È consigliata cautela nei soggetti con storia di abuso di alcool e nei diabetici trattati con ipoglicemizzanti o insulina. 

Nel primo periodo post-marketing era stato ipotizzato un aumento del rischio di comportamenti suicidari/autolesionistici o di depressione che sembrerebbe essere stato ridimensionato da studi più recenti.

Gli effetti collaterali più comuni sono insonnia, agitazione, secchezza delle fauci e cefalea. L'insonnia è un evento avverso molto comune che può essere ridotto evitando di assumere la dose al momento di coricarsi, ma avendo cura in ogni caso di lasciar passare almeno 8 ore fra una dose e la successiva.

Il bupropione inibisce il citocromo P450 e può avere un effetto bradicardizzante in corso di terapia con beta-bloccanti. È necessario effettuare un monitoraggio in caso di associazione con questa categoria di farmaci.

Vi sono state segnalazioni di ipertensione arteriosa, particolarmente in pazienti già ipertesi, durante la terapia con bupropione, soprattutto quando utilizzato in associazione ai sostituti della nicotina.

Il farmaco è controindicato in gravidanza.

Durante la terapia è consigliato il monitoraggio dei valori di pressione arteriosa e della funzionalità epatica.

I revisori della rivista Prescrire hanno inserito il bupropione nella lista dei farmaci che loro consigliano di evitare, in considerazione del fatto che questo farmaco non è più efficace dei sostituti della nicotina e può avere effetti avversi importanti, come disturbi neuropsichiatrici, reazioni allergiche a volte gravi (angioedema e sindrome di Stevens-Johnson) e possibili dipendenze.

Terapia farmacologica del tabagismo
2018 - Istituto superiore di sanità

Pharmacotherapy for smoking cessation in adults
UpToDate® - This topic last updated: Sep 19, 2019
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Antidepressants for smoking cessation
Cochrane Database Syst Rev. 2014;(1):CD000031

Zyban - Scheda tecnica
AIFA

Gilberto Lacchia

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Pubblicato: 09/03/2020 Aggiornato: 09/03/2020