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La vareniclina (Champix°) è autorizzata nell'Unione Europea dal 2006 per favorire la cessazione del fumo negli adulti.
Ha un effetto agonista parziale sui recettori nicotinici, stimolando il rilascio di dopamina sufficiente a ridurre il craving e i sintomi di astinenza, e antagonista, bloccando il legame con i recettori della nicotina (con un'affinità circa 20 volte superiore alla nicotina) e i conseguenti effetti di gratificazione e di rinforzo associati al fumo.
La vareniclina si è dimostrata di efficacia paragonabile ai sostituti della nicotina dopo 6 mesi e 1 anno di trattamento.
Posologia - Il dosaggio raccomandato è di 1 mg x 2, da raggiungere con uno schema graduale.
1. Decidere la data di completa cessazione del fumo (entro 1-2 settimane dall'inizio della terapia farmacologica).
2. Assumere vareniclina per 12 settimane con la seguente posologia:
La vareniclina si può assumere indipendentemente dall'ingestione di cibo, prima o dopo il pasto. Quando è mal tollerata, c'è evidenza di efficacia anche a dosaggi ridotti e la dose può essere mantenuta a 0,5 mg due volte al giorno.
La vareniclina è eliminata prevalentemente per via renale (>90%), per cui è necessario un aggiustamento posologico in caso di nefropatie. In pazienti con clearance della creatinina <30 ml/min la dose raccomandata è di 1 mg una volta al giorno. Il dosaggio dovrebbe iniziare a 0,5 mg una volta al giorno per i primi 3 giorni, per poi passare a 1 mg una volta al giorno.
I forti fumatori potrebbero trarre beneficio dalla terapia combinata di vareniclina e sostituti nicotinici, perché la vareniclina a dosaggio standard di 1 mg x 2 potrebbe non saturare completamente i recettori nicotinici. Gli effetti collaterali, tuttavia, soprattutto nausea, cefalea, vomito, vertigini, dispepsia e astenia, sono maggiori associando vareniclina e nicotina; la vareniclina è un agonista parziale dei recettori acetilcolinici e la nicotina è un agonista completo. I loro effetti farmacologici si sommano.
Sicurezza - La vareniclina espone principalmente a nausea, cefalea, disturbi del sonno (insonnia, sonnolenza, sogni anomali) e sintomi di astinenza quando il farmaco viene sospeso. L'interruzione della somministrazione a fine trattamento può essere caratterizzata da un aumento di irritabilità, desiderio compulsivo di fumare, depressione e/o insonnia (fino al 3% dei pazienti). Può quindi essere utile la riduzione graduale della dose.
Soprattutto nei pazienti con anamnesi psichiatrica, la vareniclina può avere effetti collaterali neuropsichiatrici (allucinazioni, aggressività, depressione, pensieri suicidari). Va raccomandato ai pazienti di interrompere il trattamento e di consultare rapidamente un medico se sviluppano agitazione, depressione o pensieri suicidari. I pazienti con una storia di malattia psichiatrica devono essere monitorati attentamente durante la terapia.
Studi più recenti hanno ridimensionato il rischio di problemi psichiatrici. Da una meta-analisi di 39 studi randomizzati, con più di 10.000 partecipanti con e senza malattie psichiatriche, è risultato che il farmaco non aumenterebbe il rischio di suicidio o tentativi di suicidio, ideazione suicidaria, depressione, aggressività o morte rispetto al placebo (UpToDate - 2019). La necessità di cautela è comunque ribadita anche in scheda tecnica.
Anche gli effetti avversi cardiovascolari, angina e infarto miocardico, tachicardia, aritmie, che inizialmente sembravano più comuni in chi utilizzava vareniclina, sono stati ridimensionati da studi recenti (UpToDate - 2019). La scheda tecnica li definisce "non comuni" (angina, infarto, tachicardia) e "rari" (fibrillazione atriale, alterazioni dell'ECG).
Il farmaco va usato con cautela anche in chi ha predisposizione alle convulsioni e condizioni che possono ridurre la soglia convulsiva.
La vareniclina ha un effetto iperglicemizzante e si oppone all'azione degli ipoglicemizzanti, rendendo necessaria una certa attenzione nei diabetici.
La vareniclina non è stata studiata in gravidanza. Nel secondo e terzo trimestre e in prossimità della nascita, il feto è esposto agli effetti avversi della vareniclina, compresi gli effetti neuropsichici e le aritmie. Oltre ai possibili effetti sullo sviluppo a lungo termine nei bambini esposti in utero, in prossimità della nascita il neonato è a rischio di sindrome da astinenza. Il farmaco va considerato controindicato in gravidanza, dove sono invece utilizzabili i sostituti della nicotina, e durante l'allattamento.
Terapia farmacologica del tabagismo
2018 - Istituto superiore di sanità
Pharmacotherapy for smoking cessation in adults
UpToDate® - This topic last updated: Sep 19, 2019
Vareniclina - Scheda tecnica
AIFA
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Pubblicato: 27/02/2020 Aggiornato: 27/02//2020
La vareniclina si è dimostrata di efficacia paragonabile ai sostituti della nicotina dopo 6 mesi e 1 anno di trattamento.
Posologia - Il dosaggio raccomandato è di 1 mg x 2, da raggiungere con uno schema graduale.
1. Decidere la data di completa cessazione del fumo (entro 1-2 settimane dall'inizio della terapia farmacologica).
2. Assumere vareniclina per 12 settimane con la seguente posologia:
- Giorni 1-3: 0,5 mg una volta al giorno
- Giorni 4-7: 0,5 mg due volte al giorno
- Giorno 8 fino a fine trattamento: 1 mg due volte al giorno
La vareniclina si può assumere indipendentemente dall'ingestione di cibo, prima o dopo il pasto. Quando è mal tollerata, c'è evidenza di efficacia anche a dosaggi ridotti e la dose può essere mantenuta a 0,5 mg due volte al giorno.
La vareniclina è eliminata prevalentemente per via renale (>90%), per cui è necessario un aggiustamento posologico in caso di nefropatie. In pazienti con clearance della creatinina <30 ml/min la dose raccomandata è di 1 mg una volta al giorno. Il dosaggio dovrebbe iniziare a 0,5 mg una volta al giorno per i primi 3 giorni, per poi passare a 1 mg una volta al giorno.
I forti fumatori potrebbero trarre beneficio dalla terapia combinata di vareniclina e sostituti nicotinici, perché la vareniclina a dosaggio standard di 1 mg x 2 potrebbe non saturare completamente i recettori nicotinici. Gli effetti collaterali, tuttavia, soprattutto nausea, cefalea, vomito, vertigini, dispepsia e astenia, sono maggiori associando vareniclina e nicotina; la vareniclina è un agonista parziale dei recettori acetilcolinici e la nicotina è un agonista completo. I loro effetti farmacologici si sommano.
Sicurezza - La vareniclina espone principalmente a nausea, cefalea, disturbi del sonno (insonnia, sonnolenza, sogni anomali) e sintomi di astinenza quando il farmaco viene sospeso. L'interruzione della somministrazione a fine trattamento può essere caratterizzata da un aumento di irritabilità, desiderio compulsivo di fumare, depressione e/o insonnia (fino al 3% dei pazienti). Può quindi essere utile la riduzione graduale della dose.
Soprattutto nei pazienti con anamnesi psichiatrica, la vareniclina può avere effetti collaterali neuropsichiatrici (allucinazioni, aggressività, depressione, pensieri suicidari). Va raccomandato ai pazienti di interrompere il trattamento e di consultare rapidamente un medico se sviluppano agitazione, depressione o pensieri suicidari. I pazienti con una storia di malattia psichiatrica devono essere monitorati attentamente durante la terapia.
Studi più recenti hanno ridimensionato il rischio di problemi psichiatrici. Da una meta-analisi di 39 studi randomizzati, con più di 10.000 partecipanti con e senza malattie psichiatriche, è risultato che il farmaco non aumenterebbe il rischio di suicidio o tentativi di suicidio, ideazione suicidaria, depressione, aggressività o morte rispetto al placebo (UpToDate - 2019). La necessità di cautela è comunque ribadita anche in scheda tecnica.
Anche gli effetti avversi cardiovascolari, angina e infarto miocardico, tachicardia, aritmie, che inizialmente sembravano più comuni in chi utilizzava vareniclina, sono stati ridimensionati da studi recenti (UpToDate - 2019). La scheda tecnica li definisce "non comuni" (angina, infarto, tachicardia) e "rari" (fibrillazione atriale, alterazioni dell'ECG).
Il farmaco va usato con cautela anche in chi ha predisposizione alle convulsioni e condizioni che possono ridurre la soglia convulsiva.
La vareniclina ha un effetto iperglicemizzante e si oppone all'azione degli ipoglicemizzanti, rendendo necessaria una certa attenzione nei diabetici.
La vareniclina non è stata studiata in gravidanza. Nel secondo e terzo trimestre e in prossimità della nascita, il feto è esposto agli effetti avversi della vareniclina, compresi gli effetti neuropsichici e le aritmie. Oltre ai possibili effetti sullo sviluppo a lungo termine nei bambini esposti in utero, in prossimità della nascita il neonato è a rischio di sindrome da astinenza. Il farmaco va considerato controindicato in gravidanza, dove sono invece utilizzabili i sostituti della nicotina, e durante l'allattamento.
Terapia farmacologica del tabagismo
2018 - Istituto superiore di sanità
Pharmacotherapy for smoking cessation in adults
UpToDate® - This topic last updated: Sep 19, 2019
Vareniclina - Scheda tecnica
AIFA
Gilberto Lacchia
Pubblicato: 27/02/2020 Aggiornato: 27/02//2020
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