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Il tramadolo è un analgesico oppioide, che ha effetti serotoninergici e noradrenergici. Può causare dipendenza, con sindromi da astinenza quando viene sospeso. Quando è auspicabile la sospensione di una terapia a lungo termine con tramadolo, è necessario prevedere un periodo di sospensione prolungato ed eventualmente terapie analgesiche alternative per il dolore che, soprattutto all'inizio, può aumentare con un effetto rebound.
Il tramadolo è un analgesico oppioide disponibile in varie forme, sia a rilascio immediato sia prolungato, indicato per la terapia del dolore da moderato a grave.
Ha un’affinità per i recettori mu 6000 volte inferiore rispetto alla morfina, per cui è classificato tra i cosiddetti "oppioidi deboli". È una definizione fuorviante, poiché effetti avversi e rischio di dipendenza non sono meno intensi rispetto ad altri oppioidi.
È uno degli analgesici più spesso coinvolti in eventi mortali, soprattutto a causa di overdosi involontarie.
Esistono evidenze limitate a sostegno dell'uso degli oppioidi "deboli" per condizioni dolorose comuni difficili da trattare, come fibromialgia e dolore lombare cronico e intrattabile.
Revisioni sistematiche hanno invece concluso che gli oppioidi non dovrebbero essere usati di routine per la lombalgia e il dolore di natura artrosica, a causa dell'incertezza sulla loro efficacia a lungo termine, del rischio di abuso e dei notevoli effetti collaterali.
Il tramadolo crea dipendenza, come tutti gli oppioidi. Con l'uso a lungo termine, anche alle dosi raccomandate, un'interruzione brusca causa sintomi da astinenza.
I sintomi riferiti dopo l'interruzione improvvisa di un oppioide sono molto diversi: tremori, insonnia, ansia, agitazione, dolore da rebound, disturbi digestivi, palpitazioni, tachicardia, ecc.
Il tramadolo è un agonista puro dei recettori degli oppioidi (cioè senza effetti antagonisti). Può causare gli effetti avversi degli oppioidi, tra cui: nausea, stipsi, sonnolenza, confusione, depressione respiratoria, con un rischio di arresto respiratorio in caso di sovradosaggio.
Il tramadolo, diversamente da altri oppioidi, inibisce anche la ricaptazione di serotonina e noradrenalina, causando anche effetti psicotropi e sindromi serotoninergiche.
Può anche causare iponatriemia, ipoglicemia, convulsioni, prolungamento dell'intervallo QT, tachicardia e ipertensione.
L'emivita di eliminazione plasmatica del tramadolo e del suo principale metabolita attivo (O-desmetil-tramadolo [M1]) è di circa 8 ore, e può essere maggiore in pazienti con insufficienza epatica o renale.
Per motivi genetici, gli effetti del tramadolo variano molto da persona a persona. Nei soggetti con livelli più alti dell'isoenzima CYP2D6 gli effetti sono più intensi e dipendono dal suo metabolita attivo. In questi casi esiste il rischio di overdose, anche alle dosi raccomandate.
Il tramadolo è un analgesico oppioide disponibile in varie forme, sia a rilascio immediato sia prolungato, indicato per la terapia del dolore da moderato a grave.
Ha un’affinità per i recettori mu 6000 volte inferiore rispetto alla morfina, per cui è classificato tra i cosiddetti "oppioidi deboli". È una definizione fuorviante, poiché effetti avversi e rischio di dipendenza non sono meno intensi rispetto ad altri oppioidi.
È uno degli analgesici più spesso coinvolti in eventi mortali, soprattutto a causa di overdosi involontarie.
Esistono evidenze limitate a sostegno dell'uso degli oppioidi "deboli" per condizioni dolorose comuni difficili da trattare, come fibromialgia e dolore lombare cronico e intrattabile.
Revisioni sistematiche hanno invece concluso che gli oppioidi non dovrebbero essere usati di routine per la lombalgia e il dolore di natura artrosica, a causa dell'incertezza sulla loro efficacia a lungo termine, del rischio di abuso e dei notevoli effetti collaterali.
Il tramadolo crea dipendenza, come tutti gli oppioidi. Con l'uso a lungo termine, anche alle dosi raccomandate, un'interruzione brusca causa sintomi da astinenza.
I sintomi riferiti dopo l'interruzione improvvisa di un oppioide sono molto diversi: tremori, insonnia, ansia, agitazione, dolore da rebound, disturbi digestivi, palpitazioni, tachicardia, ecc.
Il tramadolo è un agonista puro dei recettori degli oppioidi (cioè senza effetti antagonisti). Può causare gli effetti avversi degli oppioidi, tra cui: nausea, stipsi, sonnolenza, confusione, depressione respiratoria, con un rischio di arresto respiratorio in caso di sovradosaggio.
Il tramadolo, diversamente da altri oppioidi, inibisce anche la ricaptazione di serotonina e noradrenalina, causando anche effetti psicotropi e sindromi serotoninergiche.
Può anche causare iponatriemia, ipoglicemia, convulsioni, prolungamento dell'intervallo QT, tachicardia e ipertensione.
L'emivita di eliminazione plasmatica del tramadolo e del suo principale metabolita attivo (O-desmetil-tramadolo [M1]) è di circa 8 ore, e può essere maggiore in pazienti con insufficienza epatica o renale.
Per motivi genetici, gli effetti del tramadolo variano molto da persona a persona. Nei soggetti con livelli più alti dell'isoenzima CYP2D6 gli effetti sono più intensi e dipendono dal suo metabolita attivo. In questi casi esiste il rischio di overdose, anche alle dosi raccomandate.
Nella dipendenza da tramadolo, i sintomi di astinenza, legati alla diminuzione dei suoi effetti oppioidi, serotoninergici e noradrenergici, si manifestano di solito entro 24 ore dall'ultima dose.
Quando si desidera sospendere il tramadolo dopo una terapia di lunga durata è necessaria la collaborazione dei pazienti che devono essere motivati.
Prima della sospensione è utile parlare con i pazienti della possibilità di un effetto rebound, caratterizzato con ricomparsa del dolore.
È anche utile avvertire i pazienti del rischio di disturbi psichici temporanei, come ansia e sintomi depressivi, al momento della sospensione.
Il medico di medicina generale si deve aspettare frequenti visite di controllo e richieste di consulenza e supporto.
Non esistono in letteratura studi randomizzati che abbiano confrontato le diverse modalità di sospensione del tramadolo.
I metodi proposti dalle linee guida si basano sull'esperienza di caregiver e pazienti. Questo approccio è simile a quello proposto per la sospensione di benzodiazepine e antidepressivi.
La riduzione graduale del tramadolo (tapering) è un'opzione che richiede tempo, a volte fino a 4-6 mesi.
Si tratta del metodo che è risultato più utilizzato in uno studio del 2012 su un centinaio di medici francesi che lavorano in centri di terapia del dolore o delle dipendenze.
Le linee guida britanniche e canadesi raccomandano di ridurre la dose giornaliera di tramadolo del 10%, o anche solo del 5%, con decrementi da una a quattro settimane, da variare a seconda dei sintomi riferiti dai pazienti.
Un'altra possibilità è quella di ridurre gradualmente la frequenza di somministrazione. La riduzione posologica può essere modulata in base al numero di dosi assunte, iniziando da quelle che sembrano più facili da sospendere.
Secondo queste linee guida, è utile stabilire un programma di assunzioni con i pazienti, specificando la posologia di ogni assunzione.
Se il paziente manifesta importanti sintomi di astinenza o un peggioramento del dolore o dell'umore, è consigliato mantenere la stessa dose per tempi più lunghi o anche aumentarla temporaneamente.
Quando è stato raggiunto un terzo della dose iniziale di tramadolo, la linea guida canadese raccomanda un'ulteriore riduzione della dose ad ogni fase.
Durante la riduzione del dosaggio può essere utile una forma orale a rilascio immediato come le gocce. Nel tramadolo in gocce disponibile in Italia una goccia contiene 2,5 mg di tramadolo. Il contagocce, tuttavia, è soggetto a errori di conteggio.
È necessario prescrivere la forma in gocce da 10 ml, e non quella da 30 ml che ha un erogatore che eroga una dose fissa di 5 gocce.
Se si è deciso di sospendere il tramadolo con il tapering, è consigliabile non trattare i sintomi di astinenza con un altro oppioide, per esempio la codeina, o con una benzodiazepina, che creano un'ulteriore dipendenza.
In casi particolari la sospensione del tramadolo può essere ottenuta prescrivendo un oppioide diverso, come buprenorfina o metadone. Si tratta di un metodo normalmente appannaggio di un centro di terapia delle dipendenze.
In pratica - Nei pazienti in terapia con tramadolo a lungo termine, soprattutto se sono diventati dipendenti da alte dosi del farmaco, la sospensione può essere un processo difficile che richiede una forte motivazione del paziente e un sostegno a lungo termine.
In medicina generale il metodo di scelta è quello di ridurre gradualmente la posologia del tramadolo, programmando una riduzione del 5-10% ogni 1-4 settimane.
Quando l'effetto analgesico del tramadolo predomina sul suo effetto psichico, è utile anticipare ai pazienti la possibilità di una recrudescenza del dolore fornendo strategie analgesiche alternative, anche non farmacologiche.
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💊 Altri post in tema
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Stopping tramadol after prolonged use
Prescrire International 2022 ; 31 (235) :77
Guidance for opioid reduction in primary care
Oxford University Hospitals - review Dec 2020
Canadian guideline for safe and effective use of opioids for chronic noncancer pain: clinical summary for family physicians. Part 1: general population.
Can Fam Physician. 2011 Nov;57(11):1257-66
Gilberto Lacchia - Pubblicato 16/12/2022 - Aggiornato 16/12/2022
In medicina generale il metodo di scelta è quello di ridurre gradualmente la posologia del tramadolo, programmando una riduzione del 5-10% ogni 1-4 settimane.
Quando l'effetto analgesico del tramadolo predomina sul suo effetto psichico, è utile anticipare ai pazienti la possibilità di una recrudescenza del dolore fornendo strategie analgesiche alternative, anche non farmacologiche.
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Gilberto Lacchia - Pubblicato 16/12/2022 - Aggiornato 16/12/2022
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